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多肽的链端修饰

作者:admin     时间:2017/3/14 15:48:31

1.酰胺键

多肽的酰胺键建立,在固相合成中常选择相应树脂进行酰胺化,肽与树脂之间以酰胺键相连接,为制备羧端是酰胺基的活性肽提供了方便。常用的酰胺化氨基树脂树脂结构有:



2.甲酰化

甲酰化反应(formylation)在有机化合物分子中引入甲酰基(即醛基-CHO)的反应。在多肽合成中,常用做封闭N端氨基,采用甲酸和酸酐混合液在碱性条件下按比例混合逐滴加入反应器中进行酰化反应。

3.乙酰化

乙酰化就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应。常用的乙酰化试剂有乙酰氯、乙酸酐和冰醋酸等,其中以冰醋酸最为价廉易得,乙酰氯反应最快。反应时加入少量碱(DIEA或吡啶)。具有产物转化率高、催化剂活性高、用量小、反应条件温和、反应时间短、环保等优点。


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