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环肽

作者:admin     时间:2017/3/14 15:49:37

  由于直链肽的分子曲柔性及构象自由度过大,使其与受体结合的强度及选择性受到限制,且在机体内降解迅速。而将肽链环化则提高了其生物活性及改善了生物稳定性。 杰肽生物在多肽环化方面具有专业的多肽环化小组,针对性的合成多肽,对于二硫键成环(分子内、分子外)、多肽的首尾成环、侧链成环具有较深的研究。(详见优势技术--环肽的合成技术)


一、经典环肽:

1、二硫健型环肽

   与液相二硫键环肽合成一样,在固相组装肽链时选择半胱氨酸的侧链保护基至关重要。对此应该注意以下几点:

(1)桥连的两个位点半胱氨酸的侧链保护基必须相同,以确保同步脱除,同时氧化成二硫键;

(2)含两对以卜二硫键时,除了各对桥头半胱氨酸的保护基要相同外,不互相连键的半胱氨酸的侧链保护基应该不同,而且它们的脱除条件应以互不干扰的正交方式为宜;

(3)全部半胱氨酸的侧链保护基脱除条件不应使Linker发生裂解反应。

由于固相合成的特点,除了对Cys的侧链保护基有一定要求外,对氧化剂也应注意,使用在有机溶剂中易溶的,如I2 ,DMSO等条件。在液相反应中常用的氧化剂铁氰化钾[K3FeCN)6 ]、谷胱甘肽体系GSH/GSSG等,因在有机溶剂中难溶,不能用于固相氧化生成二硫键反应。在同一肽链上形成两对以上二硫键,而且确保正确配对,是比较困难的合成。



2、内酰胺型环肽

与二硫键环肽合成相比,酞胺键环肽合成中氨基及羧基的侧链保护基比Cys的情况简单。桥连的位置以肽链的N端残基与C端残基相连即头接尾方式为多。在液相头接尾环肽合成中,与常规的缩合接肽反应相同,需要羧基活化条件即缩合剂的参与。由于固相肽合成中C端残基键连在载体Linker上,环合时无法用混合剂活化。在此情况下,酯键型Linker受到N端-NH2的氨解作用,是固相方式头接尾制备酰胺型环肽的基本方式。


二、非经典环肽:包括环酯肽、单硫醚环肽、Mannich碱型环肽和氧、氮桥连型环肽。


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